Emtricitabină

Emtricitabină (transcripție internațională FTC , 4-amino-5-fluor-1-[(2R,5S)-2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-1,2-dihidropirimidin-2-onă) [1] este un analog nucleozidic sintetic al citidinei , un inhibitor nucleozidic de revers transcriptază sub denumirea comercială Emtriva (fostă Coviracil ) pentru prevenirea și tratamentul infecției cu HIV la adulți și copii. Este enantiomerul (-) al analogului tio al citidinei, care diferă de alți analogi ai citidinei prin prezența fluorului în poziția 5 a nucleului pirimidinic.

Emtricitabina este, de asemenea, vândută în combinație cu doză fixă ​​cu tenofovir disoproxil (Viread) sub marca Truvada și cu tenofovir alafenamidă (Vemlidy) sub numele comercial Descovy.

O combinație triplă cu doză fixă ​​de emtricitabină, tenofovir și efavirenz (Sustiva comercializată de Bristol Myers Squibb ) a fost aprobată de Food and Drug Administration (FDA) pe 12 iulie 2006 sub numele de marcă Atripla.

Emtricitabină reprezintă un sfert dintr-un comprimat de Elvitegravir/cobicistat/emtricitabină/tenofovir (nume de marcă: Stribild și Genvoya).

În combinație cu doze fixe cu tenofovir sau efavirenz și tenofovir, se află pe Lista modelului OMS de medicamente esențiale [2] . În 2017, Emtricitabina a fost al 224-lea medicament cel mai frecvent prescris în Statele Unite; au fost scrise peste două milioane de rețete [3] [4] .

Istorie

Emtricitabina a fost descoperită de Dr. Dennis K. Liotta, Dr. Raymond F. Shinazi și Dr. Wu-Baeg Choi de la Universitatea Emory și a fost autorizată Triangle Pharmaceuticals de către Emory în 1996 [5] . Triangle Pharmaceuticals a fost achiziționată în 2003 de Gilead Sciences [6] , care a finalizat dezvoltarea și acum comercializează produsul sub numele de marcă Emtriva.

Emtricitabina a fost aprobată de Food and Drug Administration (FDA) pe 2 iulie 2003 [7] .

Proprietăți farmacologice

Emtricitabina este un medicament farmaceutic cu activitate împotriva transcriptazei inverse HIV-1 . În interiorul celulei, este fosforilat la un metabolit activ, emtricitabină-5'-trifosfat, care inhibă reversul transcriptaza HIV-1 printr-un mecanism competitiv, ducând la întreruperea sintezei lanțului ADN [8] .

Indicații de utilizare

Este utilizat ca parte a terapiei antiretrovirale combinate și profilaxia pre-expunere pentru infecția cu HIV (PrEP/PrEP) împreună cu tenofovir (TDF) sau tenofovir alafenamidă (TAF) [9] [10] .

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare asociate tratamentului sunt diareea, durerile de cap, greața și erupția cutanată. Aceste simptome au determinat 1% dintre pacienți să refuze tratamentul cu medicamentul.

Decolorarea pielii, denumită hiperpigmentare (care afectează de obicei palmele mâinilor sau tălpile picioarelor), apare la mai puțin de 2% dintre pacienți și aproape exclusiv la pacienții de origine africană.

Note

1. ^ Liotta DC, Schinazi RF, Choi WB, „Metoda pentru sinteza, compozițiile și utilizarea 2’-deoxi-5-fluoro-3’-tiacitidinei și a compușilor înrudiți”, US 5814639 , emis la 29 septembrie 1998
2. ↑ Lista model de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății: lista 21 2019. - Geneva: Organizația Mondială a Sănătății, 2019. - ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licență: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
3. ↑ Top 300 din 2020 . ClinCalc . Data accesului: 11 aprilie 2020. (nedefinit)
4. ↑ Emtricitabină - Statistici privind utilizarea medicamentelor . ClinCalc . Data accesului: 11 aprilie 2020. (nedefinit)
5. ↑ Leaf, Clifton . Legea consecințelor neintenționate , CNN  (19 septembrie 2005).
6. ↑ Hoover's Handbook of Emerging Companies 2004 . Hoover's, Incorporated, (2004), p. 161.
7. ↑ Ghidul Standard & Poor's 500 . Standard & Poor's, McGraw-Hill, (2004), p. 83.
8. ↑ Emtricitabină (Emtricitabinum) - descrierea substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă. . www.rlsnet.ru Preluat: 8 noiembrie 2019. (nedefinit)
9. ↑ Emtriva-emtricitabină capsule Emtriva-emtricitabină soluție . DailyMed (14 decembrie 2018). Data accesului: 24 iulie 2020. (nedefinit)
10. ↑ Emtriva EPAR . Agenția Europeană pentru Medicamente (17 septembrie 2018). Data accesului: 24 iulie 2020. (nedefinit)

Link -uri

• Emtricitabină (Emtricitabină) instrucțiuni de utilizare . Medicamente în Rusia . Editura „Vidal Rus” . Preluat: 8 noiembrie 2019. (nedefinit)
• Emtricitabine-TL - instrucțiuni oficiale de utilizare, analogi . Cartea de referință a medicamentelor pentru GRLS a Ministerului Sănătății al Federației Ruse . Preluat: 8 noiembrie 2019. (nedefinit)
• Stephanie E Cohen, MD; Darpun Sachdev, MD; Sulggi A Lee, MD; Susan Scheer, dr.; Oliver Bacon, MD; dr. Miao-Jung Chen; Hideaki Okochi, dr.; Prof. Peter L Anderson, PharmD; Mary F Kearney, dr.; prof. Susa Coffey, MD; Hyman Scott, MD; prof. Robert M Grant, MD; prof. Diane Havlir, MD; Prof. Monica Gandhi, MD. Achiziția HIV susceptibil la tenofovir, rezistent la emtricitabină, în ciuda aderării ridicate la profilaxia zilnică pre-expunere:  raport de caz . The Lancet HIV (29 noiembrie 2018). Preluat: 8 noiembrie 2019.