Foscarnet

Foscarnet , cunoscut sub numele de marca Foscavir, este un medicament antiviral care este utilizat în principal pentru tratarea infecțiilor virale cauzate de familia Herpesviridae . Este clasificat ca un inhibitor al analogului pirofosfat al ADN polimerazei . Foscarnet este baza conjugată a unui compus chimic cu formula HO 2 CPO 3 H 2 .

Foscarnet a fost aprobat pentru uz medical în 1991 [2] .

Uz medical

Acest derivat de acid fosfonic (comercializat de Clinigen ca foscarnet de sodiu sub denumirea comercială Foscavir) este un medicament antiviral utilizat pentru tratarea virusurilor herpetice , inclusiv a citomegalovirusului rezistent la medicamente (CMV) și a virusurilor herpes simplex de tip 1 și 2 (HSV-1 și HSV-). 2). Este utilizat în special pentru tratarea retinitei CMV . Foscarnet poate fi utilizat pentru a trata pacienții cu HIV cu experiență înalt, ca parte a terapiei de salvare [3] [4] [5] .

Mecanism de acțiune

Foscarnet este un anion pirofosfat mimetic structural care inhibă selectiv situsul de legare a pirofosfatului pe ADN polimerazele virale la concentrații care nu afectează ADN polimerazele umane [6] .

Numire

Perfuzie intravenoasă pentru administrare intravitreală.

Efecte secundare

• Nefrotoxicitate - o creștere a creatininei serice apare în medie la 45% dintre pacienții care primesc foscarnet . Trebuie evitate alte medicamente nefrotoxice. Nefrotoxicitatea este de obicei reversibilă și poate fi redusă prin ajustări ale dozei și o hidratare adecvată .
• Tulburări electrolitice – modificări ale nivelurilor de calciu, magneziu, potasiu și fosfat apar frecvent, iar monitorizarea regulată a electroliților este necesară pentru a evita toxicitatea clinică [7] .
• Ulcerele genitale sunt mai frecvente la bărbați și apar de obicei în timpul utilizării prin inducție a foscarnetului. Aceasta este cel mai probabil dermatita de contact din cauza concentrației mari de foscarnet în urină. De obicei, aceasta se rezolvă rapid după întreruperea medicamentului.
• SNC - parestezii , iritabilitate si halucinatii .

Note

1. ↑ Foscavir-foscarnet sodiu injectabil, soluție . DailyMed (23 aprilie 2020). Preluat la 6 noiembrie 2020. Arhivat din original la 26 martie 2021. (nedefinit)
2. ↑ Long, Sarah S. Principles and Practice of Pediatric Infectious Disease  : [ ing. ]  / Sarah S. Long, Larry K. Pickering, Charles G. Prober. - Elsevier Health Sciences, 2012. - P. 1502. - ISBN 978-1437727029 . Arhivat pe 29 decembrie 2019 la Wayback Machine
3. ↑ Canestri A, Ghosn J, Wirden M, et al. (2006). „Terapia de salvare Foscarnet pentru pacienții cu boală HIV în stadiu avansat și rezistență la medicamente multiple”. antivirus. Acolo. (Londra.) . 11 (5): 561-6. PMID  16964823 .
4. ↑ Mathiesen S, Dam E, Roge B, et al. (2007). „Terapia cu foscarnet pe termen lung remodelează mutațiile analogului timidinei și modifică rezistența la zidovudină și lamivudină în HIV-1.” antivirus. Acolo. (Londra.) . 12 (3): 335-43. PMID  17591023 .
5. ↑ Meyer PR, Rutvisuttinunt W, Matsuura SE, So AG, Scott WA (2007). „Complecși stabili formați de revers transcriptază HIV-1 în poziții distincte pe șablonul primer controlat prin legarea trifosfaților deoxinucleozidici sau foscarnet” . J. Mol. biol . 369 (1): 41-54. DOI : 10.1016/j.jmb.2007.03.006 . PMC  1986715 . PMID  17400246 .
6. ↑ Meyer PR, Rutvisuttinunt W, Matsuura SE, So AG, Scott WA (mai 2007). „Complecși stabili formați de revers transcriptază HIV-1 în poziții distincte pe șablonul primer controlat prin legarea trifosfaților deoxinucleozidici sau foscarnet” . J. Mol. biol . 369 (1): 41-54. DOI : 10.1016/j.jmb.2007.03.006 . PMC  1986715 . PMID  17400246 .
7. ↑ Dennis L. Kasper, Eugene Braunwald. „ Harrison’s Manual of Medicine Arhivat 2 ianuarie 2012 la Wayback Machine ”, ediția a 16-a, Mcgraw - hill, (2005), p. 2244.