Flufenazina

Flufenazina este un antipsihotic puternic cu un efect psihoactivator (energizant) suplimentar și un anumit efect sedativ , un derivat piperazinic al fenotiazinei [2] . În tulburările delirante și halucinatorii, este mai puțin activ decât triftazina .

O soluție uleioasă de sare de acid capric ( flufenazină decanoat , denumire comercială „Moditen-depot” ) este utilizată pentru expunere prelungită , de la una la câteva săptămâni după o singură injecție . Această acțiune se caracterizează printr-o concentrație stabilă a medicamentului în organism și reduce posibilitatea unei încălcări a regimului de tratament (atunci când pacientul, intenționat sau din greșeală, omite medicamentul).

Flufenazina este inclusă în lista medicamentelor vitale și esențiale . Este un neuroleptic puternic și eficient, dar are efecte secundare foarte semnificative și, prin urmare, pot fi preferate alte antipsihotice. Datorită echilibrului suboptimal dintre efectele terapeutice și secundare, alte antipsihotice ieftine cu mai puține efecte secundare pot fi mai potrivite pentru pacienții cu schizofrenie [3] .

Proprietăți farmacologice

Flufenazina are o puternică activitate antipsihotică și antiemetică . Efectul sedativ este exprimat moderat și se observă la doze mai mari de medicament. Mecanismul neurochimic de acțiune al medicamentului este dominat de un efect de blocare puternic asupra receptorilor centrali de dopamină, cu un efect moderat asupra receptorilor noradrenergici .

Indicații

Flufenazina este utilizată în diferite forme de schizofrenie , în special în schizofrenia nucleară malignă ( hebefrenă , catatonică , formă paranoidă timpurie ), precum și în unele forme de schizofrenie periodică (în special, paranoidă depresivă). Medicamentul este eficient în schizofrenie cu un curs lung. În doze mici, poate fi folosit pentru afecțiuni nevrotice însoțite de frică și tensiune.

Aplicație

În schizofrenie și alte boli psihice, se prescrie pe cale orală, începând cu 1-2 mg pe zi și crescând treptat doza la 10-20-30 mg pe zi (în 3-4 prize la intervale de 6-9 ore). În cazuri deosebit de rezistente, doza zilnică este crescută la 40 mg. După apariția efectului terapeutic, doza se reduce treptat și se trece la terapia de întreținere (1-5 mg pe zi).

Se administrează intramuscular , începând cu 1,25 mg (0,5 ml soluție 0,25%) , nu mai mult de 10 mg. În funcție de doză, efectul injecției durează de la una până la câteva săptămâni.

În caz de afecțiuni nevrotice, se prescriu oral 1-2 mg (până la 3 mg) pe zi (în 1, 2 sau 3 doze).

Pentru copii, dozele sunt reduse în funcție de vârstă.

Efecte secundare

În timpul tratamentului cu flufenazină, se observă adesea tulburări extrapiramidale [4] (inclusiv distonie , tremor , acatizie , rigiditate musculară [3] ). Posibilă somnolență, dezorientare, fenomene depresive [5] , sedare [1] , stări asteno - abulice [6] , disfuncție intelectuală, creștere în greutate [7] , amețeli, oboseală, uscăciune a gurii, greață, vărsături, hipertensiune arterială [8] sau hipotensiune arterială , aritmii , dispepsie , constipație , icter colestatic , galactoree , amenoree , hiperpigmentare cutanată, agranulocitoză , reacții alergice cutanate [5] , boli inflamatorii tranzitorii ale mucoaselor [8] , reacții sistemice [8] , reacții convulsive [ 41] sistemice ; relativ des (comparativ cu alte antipsihotice) – sindrom neuroleptic malign [9] . În insuficiența hepatică , flufenazina poate provoca comă hepatică [1] .

Când se utilizează flufenazina în timpul celui de -al treilea trimestru de sarcină , este posibilă dezvoltarea unor tulburări extrapiramidale la nou-născuți [1] .

Parkinsonism , acatizie [10] , distonie acută și dischinezie tardivă , predispoziție la convulsii epileptiforme, sindrom neuroleptic malign, tahicardie , hipotensiune arterială, tulburări de urinare, constipație, afectare a activității secretorii a glandelor exocrine , provocare a glaucomului , reacții menstruale dizolvate , reacții menstruale galactice , funcții sexuale [8] , retard psihomotorie, seboree , agranulocitoză, eozinofilie , leucopenie , anemie hemolitică , pancitopenie [11] .

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat în depresie , confuzie, tulburări de conștiență din cauza depresiei SNC, parkinsonism , intoleranță la antipsihotice [1] , intoxicație acută cu alcool , otrăvire cu somnifere , analgezice , psihotrope, hipersensibilitate la medicamentele fenotiazinice , în comă [8 ] boli organice și leziuni cerebrale, epilepsie , feocromocitom , insuficiență renală , hepatică și cardiacă , hipertrofie de prostată , glaucom cu unghi închis [7] , boli acute ale sângelui , sarcină și, de asemenea, în copilărie [5] .

Interacțiuni

Cu prudență, flufenazina este prescrisă în asociere cu medicamente care au efect depresiv asupra sistemului nervos central [8] ; cu această combinație, efectul inhibitor asupra sistemului nervos central este sporit. În special, este îmbunătățită de utilizarea combinată a flufenazinei cu medicamente și băuturi care conțin alcool . Flufenazina potențează efectele atropinei , poate spori efectul hipotensiv atunci când este utilizată împreună cu medicamente antihipertensive , slăbește efectele medicamentelor dopaminergice utilizate pentru tratarea parkinsonismului . Atunci când sunt combinate cu metildopa sau metoclopramidă , efectele secundare extrapiramidale pot crește, atunci când sunt combinate cu procarbazina , efectul sedativ crește. Atunci când este combinat cu paroxetină , efectele ambelor medicamente sunt sporite. Interacțiunea flufenazinei cu analgezicele opioide duce la creșterea efectului narcotic [12] :637-638 .

Decanoatul de flufenazină nu trebuie combinat cu medicamente care conțin rezerpină [8] .

Precauții

Terapia cu flufenazină trebuie începută cu o doză mică de test. Pentru a obține efectul optim, terapia cu acest medicament necesită o monitorizare atentă. La trecerea de la flufenazină orală la medicamentele de depozit, doza orală trebuie redusă treptat [1] .

Cu prudență, medicamentul este utilizat pentru patologia sistemului cardiovascular și cerebrovascular, boli ale sistemului respirator , infecții acute, alăptare, icter , antecedente de leucopenie , hipotiroidism , miastenia gravis , la pacienții vârstnici (în special la foarte frig sau foarte cald. vreme). Alăptarea poate provoca reacții adverse la copil; copilul trebuie monitorizat pentru letargie și somnolență [1] .

În prezența unui istoric de sindrom convulsiv , flufenazina poate fi prescrisă numai în asociere cu anticonvulsivante [8] .

Flufenazina poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje [1] .

Decanoatul de flufenazină este utilizat cu prudență extremă în timpul sarcinii și în timpul alăptării. Pe fondul utilizării medicamentului, nu este recomandat să se angajeze în activități care necesită o atenție sporită, viteza reacțiilor motorii și mentale [8] , iar consumul de alcool nu este recomandat [7] .

Note

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Ghid pentru utilizarea rațională a medicamentelor (formulă) / Ed. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 p. — ISBN 5-9704-0220-6 .
2. ↑ Danilov D.S. Clasificări moderne ale antipsihoticelor și semnificația lor pentru practica clinică (starea actuală a problemei și perspectivele acesteia)  : [ arh. 29 noiembrie 2020 ] // Review of Psychiatry and Medical Psychology. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
3. ↑ 1 2 Matar HE, Almerie M, Sampson S. Flufenazina orală versus placebo pentru schizofrenie  : [ arh. 22 octombrie 2016 ] // Cochrane Review. — 17 iulie 2013.
4. ↑ 1 2 Samokhvalov V.P. Psihiatrie (Manual pentru studenți la medicină) . - Rostov-pe-Don : Phoenix, 2002. - 575 p. — (Seria „Învățămîntul superior”). — ISBN 5-222-02133-5 .
5. ↑ 1 2 3 Mashkovsky M. D. {{subst:PAGENAME}} // Medicamente. - Ed. a XV-a. - M . : New Wave, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
6. ↑ Farmacoterapia bolilor mintale: monografie / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Medicină, 1974. - 472 p.
7. ↑ 1 2 3 Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Fundamentele psihofarmacoterapiei: un ghid pentru medici / Editat de Corr. Academia de Științe din Crimeea, doctor în științe medicale, profesor O. G. Syropyatov. - Kiev: Academia Medicală Militară Ucraineană, Institutul Ucrainean de Cercetare de Psihiatrie Socială și Criminală și Narcologie, 2007. - 310 p. Arhivat pe 15 aprilie 2021 la Wayback Machine
8. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Droguri în psihofarmacologie. - Kiev - Harkov: Sănătate - Torsing, 1997. - 288 p. — 20.000 de exemplare.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
9. ↑ Volkov V.P. Sindrom neuroleptic malign (revizuire a literaturii străine moderne)  // Psihiatrie și psihofarmacoterapie. - 2010. - Nr. 6 . Arhivat din original pe 29 ianuarie 2013.
10. ↑ Mashkovsky M. D. Fluphenazine + decanoat // Medicamente. - Ed. a XV-a. - M . : New Wave, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
11. ↑ Farmacoterapia rațională în practica psihiatrică: un ghid pentru medicii practicieni / Ed. ed. Iu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moscova: Litterra, 2014. - 1080 p. — (Farmacoterapie rațională). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
12. ↑ Interacțiunea medicamentelor și eficacitatea farmacoterapiei / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Editura Megapolis, 2001. - 784 p. - 5000 de exemplare.  — ISBN 996-96421-0-X .

Literatură

• Mashkovsky M. D. Medicamente. - Ed. a XV-a. - M . : New Wave, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Link -uri

• Fenotiazine // MedLine Plus