| Sparfloxacină | |
|---|---|
| Sparfloxacină | |
| Component chimic | |
| IUPAC | Acid 5-amino-1-ciclopropil-7-(3,5-dimetil-1-piperazinil)-6,8-difluor-1,4-dihidro-4-oxo-cis-3-chinolincarboxilic |
| Formula brută | C19H22F2N4O3 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 392,41 g/mol |
| CAS | 110871-86-8 |
| PubChem | 60464 |
| banca de droguri | APRD01231 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | J01MA09 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 92% |
| Legarea proteinelor plasmatice | 45% |
| Metabolism |
glucuronidarea în ficat Sistemul citocromului P450 nu este implicat |
| Jumătate de viață | de la 16 la 30 de ore |
| Excreţie | Intestin (50%) și rinichi (50%) |
| Forme de dozare | |
| tablete filmate | |
| Metode de administrare | |
| Oral | |
| Alte nume | |
| Sparflo® _ | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Sparfloxacin ( lat. Sparfloxacin ) este un medicament bactericid antimicrobian cu spectru larg din grupul fluorochinolonelor .
Din 2012, este inclusă în Lista medicamentelor vitale și esențiale [1] .
Un agent antimicrobian, un derivat de fluorochinolonă, inhibă ADN giraza bacteriană , care despiralizează secțiuni de molecule de ADN cromozomial . Este un medicament antimicrobian bactericid cu spectru larg (în primul rând împotriva florei gram-negative , în acest sens este aproape de aminoglicozide ). Activitatea este oarecum redusă la valorile pH acide . Are un efect bactericid asupra microorganismelor gram-pozitive numai în timpul perioadei de diviziune, asupra organismelor gram-negative - și în timpul perioadei de repaus, deoarece afectează nu numai giraza ADN, ci provoacă și liza peretelui celular . Împiedică transcrierea materialului genetic al bacteriilor , necesar pentru metabolismul lor normal , ceea ce duce la o scădere rapidă a capacității bacteriilor de a se diviza. Ca urmare a acțiunii sale, nu există o dezvoltare paralelă a rezistenței la alte medicamente antibacteriene care nu aparțin grupului de inhibitori de girază , ceea ce o face foarte eficientă împotriva bacteriilor rezistente, cum ar fi aminoglicozide, peniciline , cefalosporine , tetracicline și multe alte antibiotice . Foarte sensibile la sparfloxacină: Escherichia coli , Shigella , Salmonella , Citrobacter , Klebsiella , Enterobacter spp., Serratia , Hafnia , Edwardsiella , Proteus (indol pozitiv și indol negativ), Providencia , Morganella , Yersinia ; Vibrio , Aeromonas , Plesiomonas , Pasteurella , Haemophilus , Campylobacter , Pseudomonas cepacia , Pseudomonas aeruginosa , Legionella spp., Neisseria , Moraxella , Acinetobacter spp., Brucella ; Staphylococcus , Listeria , Corynebacterium , Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia . Moderat sensibile: Gardnerella , Flavobacterium spp., Alcaligenes , Streptococcus agalactiae , Enterococcus faecalis , Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus viridans , Mycoplasma hominis , Mycoplasma hominis și Mycoplasma tuberculitum , Mycobacterium tuberculitum , Mycobacterium tuberculitum . Considerate sensibile: Enterococcus faecium , Ureaplasma urealyticum , Nocardia asteroides . Cu câteva excepții, organismele anaerobe sunt moderat sensibile (de exemplu , Peptococcus , Peptostreptococcus ) sau rezistente (de exemplu, Bacteroides ). Nu este eficient împotriva Treponema pallidum . Rezistența la medicament se dezvoltă extrem de lent, deoarece practic nu mai există microorganisme persistente și celulele bacteriene nu au enzime care o inactivează. Nu a fost observată rezistență încrucișată la alte medicamente antimicrobiene. În ceea ce privește activitatea împotriva Pseudomonas aeruginosa și a altor bacterii gram-negative, este inferior ciprofloxacinei . T ½ este mai lung decât cel al ciprofloxacinei, prin urmare este prescris o dată pe zi. Ca și ciprofloxacina, nu interacționează cu teofilina (nu inhibă activitatea enzimelor hepatice microzomale ). Capacitatea de a provoca fotosensibilitate este mai apropiată de lomefloxacină decât de alte fluorochinolone. Are un efect post-antibiotic : microorganismele nu se înmulțesc în 0,5-4 ore de la dispariția medicamentului din plasmă .
Absorbția după administrare orală este de aproximativ 90%. Absorbția nu se modifică atunci când este administrată cu alimente și lapte . Este bine distribuit în țesuturile corpului (cu excepția țesuturilor bogate în grăsimi , cum ar fi țesutul nervos ), concentrația în țesuturile și fluidele tractului respirator inferior depășește concentrația în plasmă. Se găsește în concentrații mari în macrofagele alveolare . Concentrațiile terapeutice se realizează în saliva , bilă , intestine , organe abdominale și pelvine, rinichi și organe urinare , țesut pulmonar , secreții bronșice , țesut osos , mușchi , lichid sinovial și cartilaj articular , lichid peritoneal , piele . Concentrația în lichidul cefalorahidian și în lichidul intraocular este de 10% din concentrația plasmatică. Volumul de distribuție este de 2-3 l/kg, legătura cu proteinele plasmatice este de aproximativ 45%. TCmax după administrarea orală a 400 mg - 3-6 ore, concentrația în țesuturi este de 2-12 ori mai mare decât în plasmă. Concentrația serică depinde liniară de mărimea dozei acceptate. Este metabolizat în ficat, excretat cu fecale (30-50%) și urină ( filtrare tubulară și secreție tubulară ), din care aproximativ 10% din doza orală este nemodificată. T ½ - 16-30 ore, la pacienții cu insuficiență renală - mai lungă. În insuficiența renală cronică , procentul de medicament excretat prin rinichi scade, cu toate acestea, cu un clearance al creatininei (CC) peste 20 ml / min, acumularea acestuia în organism nu are loc, deoarece metabolismul și excreția cu fecale cresc în paralel.
Infecții ale tractului respirator cauzate de microorganisme sensibile (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli ); infecții ale urechii medii , sinusurilor paranazale , mai ales dacă sunt cauzate de agenți patogeni gram-negativi, inclusiv Pseudomonas sau Staphylococcus; infecții oculare; rinichi și tractul urinar , organe genitale (inclusiv anexită ), uretrita non-gonococică , prostatita ; infecții ale cavității abdominale (de exemplu, infecții bacteriene ale tractului gastrointestinal , ale tractului biliar , peritonită ), piele și țesuturi moi, oase și articulații (de exemplu , osteomielita ), sepsis , infecții pe fondul imunodeficienței , de exemplu, în timpul tratament cu medicamente imunosupresoare sau la pacienții cu neutropenie . Gonoree , chlamydia . Lepra .
Hipersensibilitate , epilepsie , vârstă sub 18 ani (formare incompletă a scheletului ), interval QT prelungit sau alți factori care contribuie la dezvoltarea aritmiilor ( hipokaliemie , bradicardie severă , insuficiență cardiacă cronică , fibrilație atrială ), deficiență renală severă de glucoză-6-fosfat dehidrogenază , eșec; sarcina , alaptarea .
Ateroscleroza vaselor cerebrale , accident cerebrovascular, sindrom epileptic , condiții de viață (activitate profesională) care nu permit limitarea insolației , insuficiență renală cronică .
Adulti, in interior, indiferent de aportul alimentar (fara a mesteca, a bea mult lichid). Durata tratamentului depinde de natura și severitatea bolii și de tipul agentului patogen. Pneumonie , exacerbare a bronșitei cronice , sinuzită : în prima zi, 400 mg o dată, apoi 200 mg/zi timp de 10 zile; pacienți cu CC mai puțin de 50 ml / min - în prima zi 400 mg o dată, apoi 200 mg la fiecare 48 de ore Infecții ale tractului urinar : în prima zi 200 mg o dată, apoi 100 mg o dată pe zi timp de 10-14 zile. Uretrita gonoreică acută: 200 mg o dată. Uretrita non-gonococică: în prima zi 200 mg o dată, apoi 100 mg o dată pe zi timp de 6 zile. Lepră: 200 mg o dată pe zi timp de 12 săptămâni.
Un medicament cu un profil de siguranță controversat [2] .
Greață , diaree , vărsături , dispepsie , dureri abdominale, flatulență , pierderea poftei de mâncare ; amețeli , dureri de cap , oboseală, anxietate, tremor ; somnolență , paralgezie periferică (anomalie în percepția durerii), transpirație crescută, creșterea presiunii intracraniene , vise „de coșmar”, confuzie, depresie , halucinații , reacții psihotice, dilatarea intervalului QT, tromboză a arterei cerebrale ; încălcări ale gustului și mirosului, tulburări de vedere (de exemplu , diplopie , modificarea percepției culorii), tinitus, pierderea auzului; tahicardie ; „înroșirea” sângelui pe pielea feței, migrenă , leșin, eozinofilie , leucopenie , granulocitopenie , anemie , trombocitopenie ; leucocitoză , trombocitoză , anemie hemolitică , hipoprotrombinemie ; creșterea activității transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline , icter colestatic (în special la pacienții cu boli hepatice anterioare); hipercreatininemie , hiperbilirubinemie ; hiperglicemie , hematurie ; cristalurie (în primul rând cu urină alcalină și diureză scăzută ); mâncărime, febră cauzată de droguri , hemoragii punctiforme (peteșii) ; eritem nodos , eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson ), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell) ; hepatită , hepatonecroză ; umflarea feței, a vaselor sau a laringelui; dificultăți de respirație ; artralgii , astenie , mialgii , tendovaginite , fotosensibilitate .
Expunerea la UV trebuie evitată în timpul perioadei de tratament și timp de 3 zile după terminarea acestuia. Pentru a evita dezvoltarea cristaluriei, este inacceptabil să se depășească doza zilnică recomandată, este necesar un aport suficient de lichide și menținerea unei reacții acide în urină. Există rapoarte izolate despre posibilitatea rupturii tendoanelor mușchilor umărului, brațelor și picioarelor ( tendonul lui Ahile ) în timpul tratamentului cu fluorochinolone. În timpul tratamentului, trebuie să se abțină de la a se angaja în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor mentale și motorii.
Practic nu afectează concentrația sanguină a teofilinei , medicamentelor hipoglicemiante orale, anticoagulantelor indirecte . AINS (cu excepția acidului acetilsalicilic ) cresc riscul de convulsii . Administrarea orală împreună cu medicamente care conțin Fe, sucralfat și antiacide care conțin Mg 2+ , Al 3+ și Ca 2+ , Zn 2+ , precum și săruri de fier , duce la o scădere a absorbției sparfloxacinei (ar trebui prescris fie timp de 1-2 ore înainte sau cel puțin 4 ore după). Alimentele încetinesc, de asemenea, rata de absorbție, dar nu îi schimbă caracterul complet, astfel încât vârful concentrației sale este observat cu aproximativ 30 de minute mai târziu decât atunci când este administrat pe stomacul gol . Metoclopramida accelerează absorbția, ceea ce duce la o scădere a intervalului de timp până la atingerea Cmax-ului său în plasmă. Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu antiaritmice de clasa Ia și III, bepridil , eritromicină , astemizol , cisapridă , pentamidină , antidepresive triciclice și fenotiazina . Atunci când este combinat cu alte medicamente antimicrobiene, se observă de obicei sinergism ( antibiotice beta-lactamice , aminoglicozide, clindamicină , metronidazol ); poate fi utilizat cu succes în combinație cu azlocilină și ceftazidimă pentru infecțiile cauzate de Pseudomonas; cu mezlocilină , azlocilină și alte antibiotice beta-lactamice - pentru infecții cu streptococ; cu isoxazolpeniciline și vancomicină - cu infecții stafilococice; cu metronidazol și clindamicină - pentru infecții anaerobe. Cu utilizarea simultană cu ciclosporină, se observă o creștere a creatininei serice , prin urmare, este necesar să se controleze acest indicator de 2 ori pe săptămână.
| Medicamente organofluorizate | |
|---|---|
| Fenotiazine | |
| Steroizi |
|
| amfetaminele | |
| Chinolone | |
| uracilii |
|
| Mijloace pentru anestezie |
|
| sânge artificial | Perftoran |
| Antibacterieni, derivați de chinolonă ( J01M ) | |
|---|---|
| Fluorochinolone |
|
| Alte chinolone |
|
| Fluorochinolone în medicina veterinară |
|
| (* — medicament retras din circulație) | |