| Ofloxacina | |
|---|---|
| Ofloxacină [1] | |
| Component chimic | |
| IUPAC | (±)-9-fluor-2,3-dihidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil)-7-oxo-7H-pirido[1,2,3,-de]-1, Acid 4-benzoxazin-6-carboxilic |
| Formula brută | C18H20FN3O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 361.368 |
| CAS | 83380-47-6 |
| PubChem | 4583 |
| banca de droguri | APRD00502 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | Chinolone/ fluorochinolone |
| ATX | J01MA01 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 85-95% |
| Legarea proteinelor plasmatice | 32% |
| Jumătate de viață | 8-9 ore |
| Forme de dozare | |
| capsule, picături pentru ochi | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Ofloxacina este un antibiotic fluorochinolone de a doua generație . Pulbere cristalină ușor gălbuie, inodoră, gust amar. Puțin solubil în apă și alcool [1] .
Ofloxacina este un amestec racemic de enantiomeri L și D, activitatea antibacteriană este determinată de enantiomerul L - levofloxacină , astfel încât activitatea antibacteriană a ofloxacinei este jumătate din cea a levofloxacinei [2] .
Patentat în 1982 , vândut în SUA sub numele de „Floxin”. Din cauza expirării brevetului și a trecerii la categoria generice , marca Floxin a fost întreruptă în Statele Unite în 2009 .
Ca și alte chinolone , ofloxacina poate provoca reacții adverse grave, cum ar fi afectarea tendonului și tulburări psihice [3] .
Un agent antimicrobian cu spectru larg din grupul fluorochinolonelor are un efect bactericid. Acționează asupra enzimei bacteriene ADN girază , care asigură supraînfăşurarea și astfel stabilitatea ADN-ului bacterian (destabilizarea lanțurilor de ADN duce la moartea microorganismelor).
Activ împotriva microorganismelor producătoare de beta-lactamaze și a micobacteriilor atipice cu creștere rapidă .
Sensibilă la ofloxacină: Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Neisseria flavescens , Escherichia coli , Citrobacter , Klebsiella spp. (inclusiv pneumonia Klebsiella ), Enterobacter spp. , Hafnia , Proteus spp. (inclusiv Proteus mirabilis , Proteus vulgaris - indol pozitiv și indol negativ), Salmonella spp. , Shigella spp. (inclusiv Shigella sonnei ), Yersinia enterocolitica , Campylobacter jejuni , Aeromonas hydrophila , Plesiomonas aeruginosa , Vibrio cholerae , Vibrio parahaemolyticus , Haemophilus influenzae , Chlamydia spp. , Legionella spp. , Serratia spp. , Providencia spp. , Haemophilis ducreyi , Bordetella parapertussis , Bordetella pertussis , Moraxella catarrhalis , Propionibacterium acnes , Staphylococcus spp. , Brucella spp.
Sensibilitate diferită la medicament au: Enterococcus faecalis , Streptococcus pyogenes , pneumoniae și viridans , Serratio marcescens , Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter , Mycoplasma hominis și pneumoniae , Mycobacterium tuberculosis , precum și Mycobacterium tuberculosis, precum și Mycobacterium tuberculosis, precum și Mycobacterium tuberculosis, precum și Mycobacterium tuberculosis, precum și Mycobacterium , Cloplastuim Corecobacterium , Mycobacterium , Cloplastuim Coreea . , Helicobacter pylori , Listeria monocytogenes , Gardnerella vaginalis .
În mare parte insensibile: Nocardia asteroizi , bacterii anaerobe (de exemplu , Bacteroides spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Eubacterium spp. , Fusobacterium spp. , Clostridium difficile ).
Nu funcționează pe Treponema pallidum .
Bine absorbit în tractul gastrointestinal ( absorbție - 95%). Alimentele pot întârzia absorbția, dar nu afectează în mod semnificativ biodisponibilitatea . Biodisponibilitate - peste 96%. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 25%.
Timpul până la atingerea concentrației maxime ( Cmax ) atunci când este administrat oral este de 1-2 ore, Cmax după administrarea unei doze de 100 mg, 300 mg 600 mg este de 1, 3, 4 și 6,9 mg/l și depinde de doză: după o singură doză luând 200 mg și 400 mg, este de 2,5 μg / ml și, respectiv, 5 μg / ml.
Volumul aparent de distribuție este de 100 de litri. Distribuție: celule ( leucocite , macrofage alveolare ), piele, țesuturi moi, oase, organe abdominale și pelvine, aparat respirator, urină, saliva, bilă, secreție de prostată , pătrunde bine prin bariera hemato-encefalică (BHE), bariera placentară , secretată. cu laptele matern. Pătrunde în lichidul cefalorahidian (LCR) cu meninge inflamate și neinflamate (14-60%).
Metabolizat în ficat (aproximativ 5%) cu formarea de N-oxid ofloxacină și dimetilofloxacină . Timpul de înjumătățire (T 1/2 ) - 4,5-7 ore (indiferent de doză). Excretat din organism în principal prin rinichi - 75-90% (nemodificat), aproximativ 4% - cu fecale. Clearance-ul extrarenal - mai puțin de 20%. După o singură aplicare la o doză de 200 mg în urină, este detectată în 20-24 de ore.În cazul insuficienței renale sau hepatice , excreția poate încetini. Nu se acumulează.
Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament:
Hipersensibilitate la componentele medicamentului, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază , epilepsie (inclusiv antecedente ), scăderea pragului convulsiv (inclusiv după leziuni cerebrale traumatice , accident vascular cerebral sau procese inflamatorii în sistemul nervos central ); vârsta de până la 18 ani, sarcină , alăptare .
Se aplică cu prudență în ateroscleroza vaselor cerebrale, accident cerebrovascular (în istorie), insuficiență renală cronică, leziuni organice ale sistemului nervos central.
Dozele sunt selectate individual în funcție de localizarea și severitatea infecției, precum și de sensibilitatea microorganismelor, de starea generală a pacientului și de funcția ficatului și a rinichilor.
Atribuiți în interior: adulți - 200-400 mg pe zi, cursul tratamentului - 7-10 zile, frecvența de utilizare - de 2 ori pe zi. Se pot administra doze de până la 400 mg pe zi ca o singură doză, de preferință dimineața. Doza zilnică este de 200-800 mg. Cu gonoree, 400 mg sunt prescrise o dată.
În caz de afectare a funcției hepatice, doza zilnică maximă este de 400 mg. În caz de insuficiență renală, doza depinde de clearance-ul creatininei (CC): cu CC 50-20 ml / min - 200 mg / zi (în 2 prize divizate sau 1 dată pe zi); cu CC mai mică de 20 ml/min - 200 mg la fiecare 48 de ore.
Cu hemodializă și dializă peritoneală - 100 mg la fiecare 24 de ore.
Comprimatele se iau întregi cu apă înainte sau în timpul meselor. Durata cursului tratamentului este determinată de sensibilitatea agentului patogen și de tabloul clinic; tratamentul trebuie continuat cel puțin încă 3 zile după dispariția simptomelor bolii și normalizarea completă a temperaturii. În tratamentul salmonelozei, cursul tratamentului este de 7-8 zile, cu infecții necomplicate ale tractului urinar inferior, cursul tratamentului este de 3-5 zile.
SupradozajSimptome: amețeli, confuzie, letargie, dezorientare, somnolență, vărsături. Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică.
Din sistemul digestiv: gastralgie , anorexie , greață , vărsături , diaree , flatulență , dureri abdominale, creșterea activității transaminazelor „hepatice” , hiperbilirubinemie , icter colestatic , enterocolită pseudomembranoasă .
Din sistemul nervos: cefalee, amețeli, nesiguranță a mișcărilor, tremor , convulsii , amorțeală și parestezie a extremităților, vise intense, vise „de coșmar”, reacții psihotice, anxietate, o stare de excitare, fobii, depresie , confuzie, halucinații, presiune intracraniană crescută.
Din sistemul musculo-scheletic: tendinite , mialgii , artralgii , tendosinovite , rupturi de tendon.
Din partea simțurilor: tulburări de vedere a culorilor, diplopie , gust, miros, auz și echilibru afectați.
Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie , scăderea tensiunii arteriale (cu administrare intravenoasă; cu o scădere bruscă a tensiunii arteriale, introducerea este oprită), vasculită , colaps.
Din partea pielii: hemoragii punctiforme ( peteșii ), dermatită hemoragică buloasă, erupții cutanate papulare cu crustă, indicând leziuni vasculare (vasculită).
Din partea organelor hematopoietice: leucopenie , agranulocitoză , anemie , trombocitopenie , pancitopenie , anemie hemolitică și aplastică .
Din sistemul urinar: nefrită interstițială acută, insuficiență renală, hipercreatininemie , uree crescută .
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie , pneumonită alergică, nefrită alergică, eozinofilie , febră , edem Quincke , bronhospasm , eritem multiform exudativ (inclusiv sindromul Stevens-Johnson și sindromul Lyell ), fotosensibilitate , multiformă, rar fitofilitică, șoc anemică . .
Altele: disbacterioză intestinală, suprainfecție, hipoglicemie (la pacienții cu diabet), vaginită .
Compatibil cu următoarele soluții perfuzabile: soluție izotonică de clorură de sodiu , soluție Ringer, soluție de fructoză 5 % , soluție de dextroză 5% .
A nu se amesteca cu heparina (risc de precipitare).
Produsele alimentare, antiacidele care conțin aluminiu Al 3+ , calciu Ca 2+ , magneziu Mg 2+ sau sărurile de fier reduc absorbția ofloxacinei, formând complexe insolubile (intervalul de timp dintre administrarea acestor medicamente trebuie să fie de cel puțin 2 ore).
Odată cu utilizarea concomitentă a ofloxacinei cu teofilină , doza de teofilină trebuie redusă (deoarece ofloxacina reduce clearance-ul teofilinei cu 25%).
Cimetidina , furosemidul , metotrexatul și medicamentele care blochează secreția tubulară - cresc concentrația de ofloxacină în plasma sanguină.
Atunci când este combinat cu glibenclamidă , este necesar să se controleze nivelul glicemiei , deoarece ofloxacina crește concentrația de glibenclamidă în plasma sanguină.
Atunci când se administrează simultan cu antagoniști ai vitaminei K , este necesar să se controleze sistemul de coagulare a sângelui.
Atunci când sunt administrate cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), derivați de nitroimidazol și metilxantine , riscul de a dezvolta efecte neurotoxice crește.
Odată cu administrarea concomitentă cu glucocorticosteroizi (GCS), riscul de rupere a tendonului crește, în special la vârstnici.
Atunci când se administrează cu medicamente care alcalinizează urina (inhibitori de anhidrază carbonică , citrați, bicarbonat de sodiu), crește riscul de cristalurie și efecte nefrotoxice.
Ofloxacina nu este medicamentul de elecție pentru pneumonia pneumococică ; nu este indicat în tratamentul amigdalitei acute.
Nerecomandat pentru mai mult de 2 luni. si sa fie expus la lumina soarelui, razele UV (lampi cu mercur-cuart, solar).
În caz de reacții adverse ale sistemului nervos central, reacții alergice, colită pseudomembranoasă, medicamentul trebuie întrerupt. Pentru colita pseudomembranoasă confirmată prin colonoscopie și/sau histologie, este indicată administrarea orală de vancomicină și metronidazol .
Rareori, tendinita poate duce la ruptura tendonului (predominant tendonul lui Ahile ), mai ales la pacientii in varsta. In caz de semne de tendinita este necesara oprirea imediata a tratamentului, imobilizarea tendonului lui Ahile si consultarea unui ortoped.
În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii; etanol nu trebuie consumat .
La utilizarea medicamentului, femeilor nu li se recomandă să utilizeze tampoane de tip Tampax , din cauza riscului crescut de apariție a afte .
Pe fondul tratamentului, evoluția miasteniei gravis se poate agrava , atacuri mai frecvente de porfirie la pacienții predispuși.
Poate duce la rezultate fals negative în diagnosticul bacteriologic al tuberculozei (previne izolarea Mycobacterium tuberculosis ).
La pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, este necesar să se controleze concentrația de ofloxacină în plasmă. În insuficiența renală și hepatică severă, riscul de apariție a efectelor toxice crește (este necesară ajustarea dozei).
La copii, se utilizează numai atunci când viața este amenințată, ținând cont de beneficiile așteptate și de riscul potențial de reacții adverse, atunci când este imposibil să se utilizeze alte medicamente, mai puțin toxice. Doza zilnică medie în acest caz este de 7,5 mg/kg, maxima este de 15 mg/kg.
Lista B. Într-un loc uscat, întunecat, la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
Ofloxacina este produsă sub denumirea de Floxal (unguent pentru ochi și picături pentru ochi) de compania farmaceutică germană Dr. Gerhard Mann Chim.-Pharm. Fabrik GmbH , care este proprietarul Optal .
| Medicamente organofluorizate | |
|---|---|
| Fenotiazine | |
| Steroizi |
|
| amfetaminele | |
| Chinolone | |
| uracilii |
|
| Mijloace pentru anestezie |
|
| sânge artificial | Perftoran |
| Antibacterieni, derivați de chinolonă ( J01M ) | |
|---|---|
| Fluorochinolone |
|
| Alte chinolone |
|
| Fluorochinolone în medicina veterinară |
|
| (* — medicament retras din circulație) | |
| Medicamente antituberculoase (lista) | |||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Primul rand |
| ||||||||||||||||
| Al doilea rând |
| ||||||||||||||||
| Alte medicamente |
| ||||||||||||||||
| Combinații de medicamente |
| ||||||||||||||||